Оклазен 3,6 мг (аналог Апоквелю) 30 табл Медіапромтек

Опис

Таблетки округлої форми.

Склад

100 мг препарату містять діючу речовину:

• оклацитініб (як оклацитінібу малеат) – 3,0 мг.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, полівінілпіролідон, кремнію діоксид.

Оклазен випускають у трьох дозуваннях:

• таблетка масою 120 мг (містити оклацитінібу (як оклацитінібу малеат) – 3,6 мг);
• таблетка масою 180 мг (містити оклацитінібу (як оклацитінібу малеат) – 5,4 мг);
• таблетка масою 533 мг (містити оклацитінібу (як оклацитінібу малеат) – 16 мг).

Фармакологічні властивості

АТС vet класифікаційний код QD11 – інші дерматологічні ветеринарні препарати. QD11AH90 - Оклацитініб.

Оклацитініб є інгібітором янус-кінази (JAK), яка бере участь у внутрішньоклітинній передачі сигналу з цитокінових рецепторів. Він пригнічує функцію різних цитокінів, залежних від активності ферментів янус-кінази JAK1 чи JAK3. Для оклацитинібу цільовими цитокінами є прозапальні цитокіни та ті, які відіграють певну роль у появі алергічних реакцій чи свербінні.

Проте оклацитиніб також може впливати і на інші цитокіни (наприклад, на ті, які беруть участь у захисних реакціях організму або гемоцитопоезі) з потенціалом до небажаних ефектів.

Після перорального застосування препарату собакам у дозі від 0,55 до 0,9 мг оклацитинібу на кг маси тіла максимальна його концентрація у плазмі крові (Cmax) становила 352 нг/мл (у діапазоні 207-860 нг/мл) та спостерігалась приблизно через 1,7 години (у max після). Період напіввиведення оклацитінібу (t1/2) із плазми крові становить 4,8 години. Загальний кліренс оклацитінібу у плазмі крові є низьким – 316 мл/год/кг маси тіла (5,3 мл/хв/кг маси тіла). Він має низький рівень зв'язування з білками – 66,3% до 69,7%. Оклацитиніб у собак метаболізується у печінці з утворенням кількох метаболітів. У плазмі крові та сечі був виявлений один із основних окислювальних метаболітів.

Основним шляхом елімінації є ниркова екскреція (із сечею) у незміненому вигляді та у формі метаболітів. У незміненому вигляді виводиться з організму з сечею (приблизно 51%) та фекаліями (до 38%). Кумуляції оклацитинібу у крові собак, які отримували його протягом 6 місяців, не спостерігалося.

Застосування

Лікування собак, хворих на алергічний дерматит (контроль свербежу), а також з клінічними проявами атопічного дерматиту.

Дозування

Перорально у початковій дозі 0,4-0,6 мг оклацитинібу на 1 кг маси тіла тварини двічі на день протягом 14 діб.

Для підтримуючої терапії, у тій же дозі (0,4-0,6 мг оклацитінібу на 1 кг маси тіла) препарат задають один раз на день. Необхідність тривалої підтримуючої терапії повинна ґрунтуватися на індивідуальній оцінці користі та ризику лікарем ветеринарної медицини.

Препарат вводять разом із кормом або без. Пігулки можуть бути розділені на рівні половинки.

Дози препарату для собак залежно від маси тіла тварини і дозування подається в таблиці нижче:

Протипоказання

Не застосовувати за підвищеної чутливості до активного речовини або будь-якого наповнювача у складі препарату.

Не слід застосовувати собакам, віком молодшим за 12 місяців або які мають масу тіла меншу за З кг.

Не застосовувати собакам з ознаками пригнічення імунітету, такими як гіперадренокортицизм, або з ознаками прогресуючої злоякісної неоплазії, тому що дія активного речовини не досліджувалась у таких випадках.

Застереження

Побічна дія

У собак було відмічено наступні побічні реакції:

• Найчастіше (>1 тварини на 10 пролікованих тварин): піодермія, шкірні нариви, папіломи.
• Часто (від 1 до 10 на 100 пролікованих тварин): млявість, ліпома, полідипсія, підвищений апетит, тошнота, блювання, діарея, анорексія гістіоцитома, мікозні інфекції шкіри, підодерматит, отит, лімфаденопатія, цистит, агресивна.
• Дуже рідко (<1 тварина на 10 000 пролікованих тварин, включаючи поодинокі повідомлення): анемія, лімфома, судоми.

Під час лікування відмічали зміни таких показників крові як збільшення середнього рівня холестерину у сироватці крові та зниження середньої кількості лейкоцитів, проте всі інші показники залишалися в межах лабораторних референтних значень. Зниження середньої кількості лейкоцитів не було прогресивним і впливало на кількість усіх форм білих кров'яних тілець (нейтрофілів, еозинофілів та моноцитів) за винятком кількості лімфоцитів. Але всі ці зміни показників не мали суттєвого клінічного значення.

Особливі застереження при використанні

Оклацитініб модулює імунну систему і може підвищити сприйнятливість до інфекції та загострити стани за неопластичних захворювань (опухлинний ріст). Тому за собаками, які отримують ветеринарний лікарський засіб, слід спостерігати за можливим розвитком інфекцій або неоплазію Перед початком лікування алергічного дерматиту ветеринарним лікарським засобом необхідно дослідити та пролікувати інші можливі причини дерматиту (наприклад, блошиний дерматит, контактний дерматит, або харчова). Крім того, при лікуванні алергічного дерматиту та атонічного дерматиту рекомендовано досліджувати та лікувати ускладнюючі фактори, такі як оактеріальш, мікозні або паразитарні інфекції/інвазії (наприклад, спричинені бліхами або короста).

Коли собака тривалий час приймає препарат, потрібно проводити моніторинг стану організму шляхом контролю норм показників крові (загальний та біохімічний аналіз крові).

Використання під час вагітності, лактації, несучості

Безпечність застосування препарату для сук під час вагітності та лактації, а також самцям, яких використовують для розведення, не досліджувалася, тому його застосування у зазначених групах тварин не рекомендовано.

Взаємодія з іншими засобами та інші форми взаємодії

Під час клінічних досліджень, коли оклацитиніб застосовували одночасно з іншими ветеринарними лікарськими засобами, такими як протипаразитарні (проти ендо- та ектопаразитів), антимікробні та протизапальні, не спостерігались реакції взаємодії препаратів.

Також вивчався вплив оклацитинібу на 16 недельних цуценят за одночасної вакцинації живими атенуйованими вакцинами проти парвовірусу собак (CPV), чуми м'ясоїдних (CDV) та парагрипу собак (СРІ), а також інактивованою вакциною проти оповіді (RV). За застосування оклацитінібу у дозі 1,8 мг/кг маси тіла двічі на день протягом 84 діб була зафіксована адекватна імунна відповідь (серологічна) на вакцинацію проти чуми м'ясоїдних та парвовірозу.

Водночас результати цього дослідження засвідчили зниження імунної відповіді на вакцинацію проти парагрипу та оповіді у цуценят, що отримували оклацитиніб, у порівнянні з контрольною групою цуценят, які не отримували препарат. Клінічне значення результатів цього дослідження для тварин, що вакцинуються на фоні лікування оклацитинібом (у межах рекомендованого дозування), є не визначеним.

Спеціальні застереження для осіб та обслуговуючого персоналу

Під час роботи з препаратом необхідно дотримуватись загальних правил особистої гігієни та техніки безпеки, що передбачені при роботі з ветеринарними препаратами. Людям з гіперчутливістю до компонентів препарату слід уникати прямого контакту з таблетками. У разі появи алергічних реакцій та/або при випадковому попаданні препарату в організм людини необхідно терміново звернутися до медичного закладу, маючи при собі інструкцію щодо застосування препарату або етикетку.

Форма випуску

Блістери по 10 таблеток, упаковані у картонні коробки. Коробка із 1 блістером по 10 таблеток. Коробка із 2 блістерами по 10 таблеток. Полімерні флакони по 30 пігулок у картонних коробках.

Зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці у сухому, захищеному від прямих солнечних лучів, недоступному для дітей та тварин на місці за температури не вищої, ніж 25 °C.

Термін придатності

3 роки.

Термін придатності після першого відкриття: невикористану частину таблетки, слід зберігати в оригінальному упакуванні та застосувати під час наступного прийому протягом 3 діб.