Оклазен 3,6 мг (аналог Апоквеля) 30 табл Медиапромтек

Описание

Таблетки округлой формы.

Состав

100 мг препарата содержат действующее вещество:

• оклацитиниб (как оклацитиниб малеат) – 3,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция, поливинилпирролидон, кремния диоксид.

Оклазен выпускают в трех дозировках:

• таблетка массой 120 мг (содержит оклацитиниб (как оклацитиниб малеат) - 3,6 мг);
• таблетка массой 180 мг (содержит оклацитиниб (как оклацитиниб малеат) — 5,4 мг);
• таблетка массой 533 мг (содержит оклацитиниб (как оклацитиниб малеат) — 16 мг).

Фармакологические свойства

АТС vet классификационный код QD11 – другие дерматологические ветеринарные препараты. QD11AH90 - Оклацитиниб.

Оклацитиниб является ингибитором янус-киназы (JAK), участвующей во внутриклеточной передаче сигнала цитокиновым рецепторам. Он ингибирует функцию различных цитокинов, зависимых от активности ферментов янус-киназы JAK1 или JAK3. Для оклацитиниба целевыми цитокинами являются провоспалительные цитокины и те, которые играют определенную роль в появлении аллергических реакций или зуде.

Однако оклацитиниб также может влиять и на другие цитокины (например, на те, которые принимают участие в защитных реакциях организма или гемоцитопоэзе) с потенциалом к ​​нежелательным эффектам.

После перорального применения препарата собакам в дозе от 0,55 до 0,9 мг оклацитиниба на кг массы тела максимальная его концентрация в плазме крови (Cmax) составляла 352 нг/мл (в диапазоне 207-860 нг/мл) и наблюдалась примерно через 1,7 часа (tmax) после. Период полувыведения оклацитиниба (t1/2) из ​​плазмы крови составляет 4,8 часа. Общий клиренс оклацитиниба в плазме крови низкий — 316 мл/ч/кг массы тела (5,3 мл/мин/кг массы тела). Он имеет низкий уровень связывания с белками – 66,3% до 69,7%. Оклацитиниб у собак метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. В плазме крови и моче был обнаружен один из основных окислительных метаболитов.

Основным путем элиминации есть почечная экскреция (с мочой) в неизмененном виде и в форме метаболитов. В неизмененном виде выводится из организма с мочой (около 51%) и фекалиями (до 38%). Кумуляции оклацитиниба в крови собак, получавших его в течение 6 месяцев, не наблюдалось.

Применение

Лечение собак, больных аллергическим дерматитом (контроль зуда), а также с клиническими проявлениями атопического дерматита.

Дозировка

Перорально в начальной дозе 0,4-0,6 мг оклацитиниба на 1 кг массы тела животного дважды в сутки в течение 14 суток.

Для поддерживающей терапии в той же дозе (0,4-0,6 мг оклацитиниба на 1 кг массы тела) препарат задают один раз в сутки. Необходимость длительной поддерживающей терапии должна основываться на индивидуальной оценке пользы и риска врачом ветеринарной медицины.

Препарат вводят вместе с кормом или без. Таблетки могут быть разделены на равные половинки.

Дозы препарата для собак в зависимости от массы тела животного и дозировка подается в таблице ниже:

Противопоказания

Не применять при повышенной чувствительности к активному веществу или любому наполнителю в составе препарата.

Не следует применять собакам младше 12 месяцев или имеющим массу тела менее 3 кг.

Не применять собакам с признаками ингибирования иммунитета, такими как гиперадренокортицизм, или с признаками прогрессирующей злокачественной неоплазии, так как действие активного вещества не исследовалось в таких случаях.

Предостережение

Побочное действие

У собак были отмечены следующие побочные реакции:

• Очень часто (1 животные на 10 пролеченных животных): пиодермия, кожные нарывы, папилломы.
• Часто (от 1 до 10 на 100 пролеченных животных): вялость, липома, полидипсия, повышенный аппетит, тошнота, рвота, диарея, анорексия гистиоцитома, микозные инфекции кожи, пододерматит, отит, лимфаденопатия, цистит, агрессивная.
• Очень редко (<1 животное на 10 000 пролеченных животных, включая единичные сообщения): анемия, лимфома, судороги.

Во время лечения отмечалось изменение таких показателей крови как увеличение среднего уровня холестерина в сыворотке крови и снижение среднего количества лейкоцитов, однако все остальные показатели оставались в пределах лабораторных референтных значений. Снижение среднего количества лейкоцитов не было прогрессивным и влияло на количество всех форм белых кровяных телец (нейтрофилы, эозинофилы и моноциты) за исключением количества лимфоцитов. Однако все эти изменения показателей не имели существенного клинического значения.

Особые оговорки при использовании

Оклацитиниб модулирует иммунную систему и может повысить восприимчивость к инфекции и обострить состояния при неопластических заболеваниях (опухолевый рост). Поэтому за собаками, получающими ветеринарное лекарственное средство, следует наблюдать за возможным развитием инфекций или неоплазией. Кроме того, при лечении аллергического дерматита и атонического дерматита рекомендуется исследовать и лечить осложняющие факторы, такие как оактериальш, микозные или паразитарные инфекции/инвазии (например, вызванные блохами или чесоткой).

Когда собака длительно принимает препарат, нужно проводить мониторинг состояния организма путем контроля норм показателей крови (общий и биохимический анализ крови).

Использование во время беременности, лактации, яйценоскости.

Безопасность применения препарата для сук во время беременности и кормления грудью, а также самцам, которых используют для разведения, не исследовалась, поэтому его применение в выше указанных группах животных не рекомендовано.

Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействия

Во время клинических исследований, когда оклацитиниб применяли одновременно с другими ветеринарными лекарственными средствами, такими как противопаразитарные (против эндо- и эктопаразитов), антимикробные и противовоспалительные, не наблюдались реакции взаимодействия препаратов.

Также изучалось влияние оклацитиниба на 16 недельных щенков при одновременной вакцинации живыми аттенуированными вакцинами против парвовируса собак (CPV), чумы мясоядных (CDV) и парагриппа собак (СРИ), а также инактивированной вакциной против бешенства (RV). При применении оклацитиниба в дозе 1,8 мг/кг массы тела дважды в сутки в течение 84 суток был зафиксирован адекватный иммунный ответ (серологический) на вакцинацию против чумы плотоядных и парвовироза.

В то же время результаты этого исследования показали снижение иммунного ответа на вакцинацию против парагриппа и бешенства у щенков, получавших оклацитиниб, по сравнению с контрольной группой щенков, не получавших препарат. Клиническое значение результатов этого исследования для животных, которые вакцинируются на фоне лечения оклацитинибом (в пределах рекомендуемой дозировки), не определено.

Специальные оговорки для лиц и обслуживающего персонала

При работе с препаратом необходимо соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с ветеринарными препаратами. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с таблетками. При появлении аллергических реакций и/или при случайном попадании препарата в организм человека необходимо срочно обратиться в медицинское учреждение, имея при себе инструкцию по применению препарата или этикетку.

Форма выпуска

Блистеры по 10 таблеток, упакованные в картонные коробки. Коробка с 1 блистером по 10 таблеткам. Коробка с 2 блистерами по 10 таблеткам. Полимерные флаконы по 30 таблеткам в картонных коробках.

Хранение

Хранить в оригинальной упаковке в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей и животных месте при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

3 года.

Срок годности после первого открытия: неиспользованную часть таблетки следует хранить в оригинальной упаковке и применить во время следующего приема в течение 3 суток.

Для применения в ветеринарной медицине!