Ізофлуран, 250 мл - Німеччина

Склад

діюча речовина: isoflurane;

1 флакон (100 мл або 250 мл) містить ізофлурану 100 %.

Лікарська форма

Пари для інгаляцій, рідина 100 %.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна, рухома, незаймиста, густа рідина.

Фармакотерапевтична група

Засоби для загальної анестезії. Галогеновмісні вуглеводні. Код АТХ N01A B06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ізофлуран – загальний інгаляційний анестетик, який забезпечує швидку індукцію анестезії, а також швидке відновлення.

Як і всі інгаляційні анестетики ізофлуран спричиняє дозозалежне пригнічення діяльності центральної нервової системи та церебрального метаболізму, тоді як тиск спинномозкової рідини може збільшуватися за рахунок церебральної вазодилатації. Ізофлуран спричиняє дозозалежне пригнічення дихання і зниження вентиляційної відповіді на вуглекислий газ. Зниження артеріального тиску, яке відбувається під час анестезії ізофлураном, відбувається переважно за рахунок периферичної артеріальної і венозної дилатації, тоді як частота серцевих скорочень і серцевий викид добре контролюються до підтримання дихальної концентрації, що становить 2,5 %.

Фармакокінетика

Ізофлуран має дуже низьку розчинність в крові і тканинах організму. Такі низькі результати розчинності призводять до швидкого розвитку альвеолярного парціального тиску, достатнього для анестезії.

Біотрансформація ізофлурану надзвичайно низька і тільки близько 0,2 % введеного ізофлурану виводиться у вигляді метаболітів. Ізофлуран метаболізується до трифтороцтової кислоти і дифторометанолу, який гідролізується до мурашиної кислоти та фторид-іону. Час напіввиведення з сечею фториду і органічного фтору становить 36 і 41 годину відповідно.

Хоча пік концентрації неорганічного фториду, який утворюється в результаті розпаду ізофлурану, як правило, значно нижчий, ніж той, який може спричинити нефротоксичність, інформація щодо застосування хворим з порушеною функцією нирок відсутня. Тому препарат слід застосовувати з особливою обережністю цим хворим або тим, хто отримує одночасно нефротоксичні препарати.

Показання

Індукція та підтримання загальної інгаляційної анестезії.

Протипоказання

Підвищена чутливість до ізофлурану або до інших галогеновмісних анестетиків. Підтверджена або підозрювана генетична схильність до злоякісної гіпертермії (наприклад, у пацієнтів зі злоякісною гіпертермією в анамнезі, міопатією, такою як м’язова дистрофія, синдром Кінга, міотонія, центрально-ядерна міопатія).

Ізофлуран не можна застосовувати пацієнтам, у яких виявлена жовтяниця та/або гарячка невідомого генезу, пацієнтам з порушеннями функції печінки або еозинофілією після введення ізофлурану або іншого галогеновмісного анестетика.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

М’язові релаксанти

Ізофлуран спричиняє достатнє розслаблення м’язів для деяких інтраабдомінальних операцій. Ізофлуран сумісний з усіма найбільш часто застосовними міорелаксантами, дію яких він значно посилює. Ефект найбільш помітний в недеполяризуючих агентів, таким чином, в присутності ізофлурану слід застосовувати нижчі дози. Ефект недеполяризуючих міорелаксантів можна зменшити шляхом введення неостигміну, який не має ніякого впливу на релаксуючі властивості ізофлурану.

Адреналін

Застосування адреналіну (епінефрину) в будь-який спосіб під час анестезії ізофлураном може призвести до надшлуночкової або шлуночкової аритмії. При застосуванні адреналіну його кількість повинна бути обмежена до максимум 3 мкг/кг маси тіла у пацієнтів з нормальною серцевою діяльністю та ще менше для пацієнтів з порушеннями серцевого ритму.

Одночасне застосування інших β-симпатоміметиків, таких як амфетаміни, може призвести до аритмії. Якщо це можливо, слід перервати прийом адреналіну або інших β-симпатоміметиків за кілька днів до операції.

Антагоністи кальцію (та інші вазодилататори)

Ізофлуран може спричинити виражену артеріальну гіпотензію у хворих, які отримують супутню терапію антагоністами кальцію, особливо класу дигідропіридину. У пацієнтів, які постійно приймають інші вазодилататори, такі як інгібітори АПФ (наприклад каптоприл, еналаприл, лізиноприл), або α1-адреноблокатори (наприклад празозин), може виникнути непередбачувана гіпотензія при застосуванні будь-якого виду анестезії.

Інгібітори моноаміноксидази (МАО)

Інгібітори моноаміноксидази підвищують ефекти загальних анестетиків. Якщо це можливо, пацієнти повинні припинити прийом інгібіторів МАО принаймні за 14 днів до передбачуваної операції.

β-блокатори

Застосування β-блокаторів у періопераційний період знизить здатність ізофлурану збільшувати частоту серцевих скорочень. Таким чином, β-блокатори, як правило, чинять серцевозахисну дію. Якщо буде потрібно збільшити частоту серцевих скорочень або звуження судин, слід застосувати відповідні симпатоміметики. Повна історія застосування лікарських засобів завжди повинна бути у анестезіолога.

Ізоніазид

Ізоніазид підвищує активність ферментів. Пацієнти, які отримують ізоніазид, можуть бути більш сприйнятливі до токсичної дії на печінку інгаляційних анестетиків. Якщо це можливо, застосуваня ізоніазиду слід припинити за тиждень до операції.

Опіоїдні анальгетики

Опіоїдні анальгетики посилюють пригнічувальний вплив ізофлурану на дихальну функцію.

Особливості застосування

Ізофлуран – сильний депресант дихальної функції, і цей ефект посилюється при застосуванні наркотичної премедикації або внаслідок одночасного прийому інших дихальних депресантів.

Ізофлуран спричиняє збільшення мозкового кровотоку при глибоких рівнях анестезії (1,5 %), і це може призвести до збільшення тиску спинномозкової рідини. Якщо необхідно, цього можна уникнути або нейтралізувати дію препарату за допомогою гіпервентиляції пацієнта до або під час анестезії. Як і інші галогеновмісні анестетики, ізофлуран слід застосовувати з обережністю хворим з підвищеним внутрішньочерепним тиском. У таких випадках може знадобитися гіпервентиляція.

Як і при застосуванні усіх галогеновмісних анестетиків, до повторних анестезій протягом короткого періоду часу слід підходити з обережністю, оскільки ризик гепатотоксичності до кінця не вивчений. Існує недостатній досвід застосування повторної анестезії.

Повідомлялося про взаємодію ізофлурану з СО2-абсорбентами, що висохли, при закритій ланцюгової анестезії, з утворенням моноксиду вуглецю. Вдихання окису вуглецю може призвести до утворення значних рівнів карбоксигемоглобіну у хворих. Карбоксигемоглобін чинить токсичну дію навіть при низьких концентраціях і його не легко виявити за допомогою моніторів стандартної анестезії, таких як монітори пульсоксиметрів. Пряме вимірювання карбоксигемоглобіну слід проводити в тому випадку, коли пацієнт перебуває на закритому ланцюзі анестезії з супутнім агентом, коли розвивається десатурація кисню, який не реагує на звичайні терапевтичні заходи. Слід вжити усіх можливих заходів, щоб запобігти висиханню СО2-абсорбентів.

Препарат слід застосовувати з обережністю хворим з відомими порушеннями печінкової функції.

Ізофлуран – потужний системний дилататор коронарних артерій. Вплив на системний артеріальний тиск легко контролюється у здорового пацієнта, і препарат застосовують, зокрема як засіб індукції гіпотензії. Проте феномен «ішемічного обкрадання» означає, що ізофлуран слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями коронарних артерій. Зокрема, слід очікувати, що пацієнти з субендокардіальною ішемією будуть більш сприйнятливі до анастезії.

Застосування препарату у дітей може стимулювати виділення слини і трахеобронхіального секрету, але рефлекси глотки і гортані швидко зменшуються.

Оскільки рівні анестезії можна легко і швидко змінити при застосуванні Ізофлурану, слід застосовувати тільки такі випарники, які виробляють передбачувані концентрації з високим ступенем точності. Ступінь артеріальної гіпотензії та пригнічення дихання може дати певне уявлення про глибину анестезії. Глибину анестезії ізофлураном можна швидко змінити. Ритм серця при застосуванні препарату залишається стабільним, але спонтанне дихання слід ретельно підтримувати в разі потреби.

Ізофлуран повинен застосовуватися тільки анестезіологом або в його присутності та при наявності відповідних приладів для анестезії та реанімаційного обладнання.