Изофлуран, 250 мл - Германия

Состав

действующее вещество: isoflurane;

1 флакон (100 мл или 250 мл) содержит изофлурана 100 %.

Лекарственная форма

Пары для ингаляций, жидкость 100 %.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная, подвижная, незаймистая, густая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для общей анестезии. Галогенсивные углеводороды. Код АТХ N01A B06.

Фармакологическое свойства

Фармакодинамика

Изофлуран – общий ингаляционный анестетик, который обеспечивает быструю индукцию анестезии, а также быстрое восстановление.

Как и все ингаляционные анестетики изофлуран вызывает дозозозависимое угнетение деятельности центральной нервной системы и церебрального метаболизма, в то время как давление спинномозковой жидкости может увеличиваться за счет церебральной вазодилатации. Изофлуран вызывает дозависимое подавление дыхания и снижение вентиляционного ответа на углекислотный газ. Снижение артериального давления, которое происходит при анестезии изофлураном, происходит в основном за счет периферической артериальной и венозной дилатации, в то время как частота сердечных сокращений и сердечный выброс хорошо контролируются при поддержке дыхательной концентрации, составляющей 2,5 %.

Фармакокинетика

Изофлуран обладает очень низкой растворимостью в крови и тканях организма. Такие низкие результаты растворимости приводят к быстрому развитию альвеолярного парциального давления, достаточного для анестезии.

Биотрансформация изофлурана чрезвычайно низкая и только около 0.2% введенного изофлурана выводится в виде метаболитов. Изофлуран металлболизируется до трифтороцтовой кислоты и дифторометанола, который гидролизуется к муршиной кислоте и фторид-иону. Время полувывода с мочей фторида и органического фтора составляет 36 и 41 час соответственно.

Хотя пик концентрации неорганического фторида, который образуется в результате распада изофлурана, как правило, значительно ниже, чем тот, который может вызвать нефротоксичность, информация по применению больным с нарушенной функцией почек отсутствует. Поэтому препарат следует применять с особой осторожностью этим больным или тем, кто получает одновременно нефротоксические препараты.

Показания

Индукция и поддержка общей ингаляционной анестрии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к изофлурану или к другим галогенсовместимым анестетикам. Подтвержденная или подозреваемая генетическая предрасположенность к злокачественной гипертермии (например, у пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе, миопатией, такой как мышечная дистрофия, синдром Кинга, миотония, центрально-ядерная миопатия).

Изофлуран нельзя применять пациентам, у которых обнаружена желтняница и/или лихорадка неизвестного генеза, пациентам с нарушениями функции печени или эзинофилией после введения изофлурана или другого галогенновместного анестетика.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Мышечные релаксанты

Изофлуран вызывает достаточное расслабление мышц для некоторых интраабдоминальных операций. Изофлуран совместим со всеми наиболее часто применяемыми миорелаксантами, действие которых он значительно усиливает. Эффект наиболее заметен в недеполяризирующих агентов, таким образом, в присутствии изофлурана следует применять более низкие дозы. Эффект недеполяризирующих миорелаксантов можно уменьшить путем введения неостылмина, который не оказывает никакого влияния на релаксирующие свойства изофлурана.

Адреналін

Применение адреналина (эпинефрина) любым способом во время анестезии изофлураном может привести к сверхшлучковой или желудочной аритмии. При применении адреналина его количество должно быть ограничено до максимум 3 мкг/кг массы тела у пациентов с нормальной сердечной деятельностью и еще меньше для пациентов с нарушениями сердечного ритма.

Одновременное применение других β-симпатомиметиков, таких как амфетамины, может привести к аритмии. Если это возможно, следует прервать прием адреналина или других β-симпатомиметиков за несколько дней до операции.

Антагонисты кальция (и другие вазодилататоры)

Изофлуран может вызвать выраженную артериальную гипотензию у больных, получающих сопутствующую терапию антагонистами кальция, особенно класса дигидропиридина. У пациентов, которые постоянно принимают другие вазодилататоры, такие как ингибиторы АПФ (например каптоприл, эналаприл, лизиноприл), или α1-адреноблокаторы (например, празозин), может возникнуть непредсказуемая гипотензия при применении любого вида анестезии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

Ингибиторы моноаминоксидазы повышают эффекты общих анестетиков. Если это возможно, пациенты должны прекратить прием ингибиторов МАО по крайней мере за 14 дней до предполагаемой операции.

β-блокатори

Применение β блокаторов в периоперационный период снизит способность изофлурана увеличивать частоту сердечных сокращений. Таким образом, β-блокаторы, как правило, оказывают сердечнозащитное действие. Если потребуется увеличить частоту сердечных сокращений или сужение сосудов, следует применить соответствующие симпатомиметики. Полная история применения лекарственных средств всегда должна быть у анестезиолога.

Зоно-азид

Зоно-азид повышает активность ферментов. Пациенты, получающие изолиазид, могут быть более восприимчивы к токсическому действию на печень ингаляционных анестетиков. Если это возможно, приложение изониазида следует прекратить за неделю до операции.

Опуоидные анальгетики

Опуоидные анальгетики усиливают подавляющее воздействие изофлурана на дыхательную функцию.

Особенности применения

Изофлуран – сильный депрессант дыхательной функции, и этот эффект усиливается при применении наркотической премидикации или в результате одновременного приема других дыхательных депрессиянтов.

Изофлуран вызывает увеличение мозгового кровотока при глубоких уровнях анестезии (1,5 %), и это может привести к увеличению давления спинномозковой жидкости. Если необходимо, этого можно избежать или нейтрализовать действие препарата с помощью гипервентиляции пациента до или во время анестезии. Как и другие галогенсивные анестетики, изофлуран следует применять с осторожностью больным с повышенным внутричерепным давлением. В таких случаях может потребоваться гипервентиляция.

Как и при применении всех галогенероместных анестетиков, к повторным анестезиям в течение короткого периода времени следует подходить с осторожностью, поскольку риск гепатоксичности до конца не изучен. Существует недостаточный опыт применения повторной анестрии.

Сообщалось о взаимодействии изофлурана с СО2-абсорбентами, высохшими, при закрытой цепной анестезии, с образованием монооксида углерода. Вдыхание окислительного углерода может привести к образованию значительных уровней карбоксигемоглобина у больных. Карбоксигемоглобин оказывает токсическое действие даже при низких концентрациях и его не легко обнаружить с помощью мониторов стандартной анестезии, таких как мониторы пульсоксиметров. Прямое измерение карбоксигемоглобина следует проводить в том случае, когда пациент находится на закрытой цепи анестезии со сопутствующим агентом, когда развивается десатурация кислорода, который не реагирует на обычные терапевтические мероприятия. Следует принять все возможные меры, чтобы предотвратить высыхание СО2-абсорбентов.

Препарат следует применять с осторожностью больным с известными нарушениями печеночной функции.

Изофлуран – мощный системный дилататор коронарных артерий. Воздействие на системное артериальное давление легко контролируется у здорового пациента, и препарат применяют, в том числе, как средство индукции гипотензии. Однако феномен «шемическогограждения» означает, что изофлуран следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями коронарных артерий. В частности, следует ожидать, что пациенты с субэндокардиальной ишемией будут более восприимчивы к анастезии.

Применение препарата у детей может стимулировать выделение слюны и трахеобронхиального секрета, но рефлексы глотки и гортани быстро уменьшаются.

Поскольку уровни анестезии можно легко и быстро изменить при применении Изофлурана, следует применять только такие испарители, которые производят предполагаемые концентрации с высокой степенью точности. Степень артериальной гипотензии и подавления дыхания может дать определенное представление о глубине анестезии. Глубину анестезии изофлураном можно быстро сменить. Ритм сердца при применении препарата остается стабильным, но спонтанное дыхание следует тщательно поддерживать в случае необходимости.

Изофлуран должен применяться только анестезиологом или в его присутствии и при наличии соответствующих приборов для анестезии и реанимационного оборудования.