Кардистим 5 мг 100 таблеток ( пимобендан)

Таблетки двухопуклой продлевочной формы с бороздкой для разделения на одной стороне и логотипом производителя – на другой, белого или серо-белого цвета.

Состав

1 таблетка (1 г) содержит действующее вещество:

пимобендан — 5 мг.

Вспомогательные вещества: глюкоза, лактоза моногидрат, кальция карбонат, тальк, крахмал картофельный, оросил, кроскамеллоза натрия, кальция стеарат, аспартам.

Описание

Таблетки белого или светло-серого цвета, двухопуклой продолговатой формы с насечкой на одной стороне и логотипом производителя на второй.

Фармакологическое свойства

Пимобендан - производное соединение бензимидазол-пиридазинона, несимпатомиметическое, негликозидное инотропное вещество с выраженными сосудорасширяющими (вазодилататорными) свойствами.

В отличие от сердечных гликозидов позитивного инотропного действия пимобендана обусловлена повышением чувствительности к кальция миофиламентов сердечной мышцы и угнетением активности фосфодиэстеразы III (ФДЕ III). Судинорасширяющее действие также обеспечивается подавлением активности фосфодиэстеразы III. Благодаря положительному инотропному и вазодилататорному действию препарат при сердечной недостаточности повышает силу сердечных сокращений и уменьшает как передовую нагрузку, так и постонагрузку.

Биодоступность при пероральном применении равна 60-63% и значительно снижается при использовании с кормом.

Объем распределения составляет 2.6 л/кг. Это значит, что пимобендан распределяется в тканях равномерно. Среднее связывание с белками плазмы крови составляет 93%.

Деметируется путем окисления до основного активного метаболита (UD-CG 212) с последующим метаболическим преобразованием в конъюгаты II фазы UD-CG212 (глюкуроники и сульфаты).

Период полувыведения из плазмы крови составляет 0,4±0,1 часа, соответствующий высокому клиренсу 90±19 мл/мин/кг и короткому среднему времени удержания 0.5±0,1 часа. Период полувыведения самого активного метаболита составляет 2.0±0.3 часа. Пимобендан практически полностью выводится из организма с желчью.

Показания

Лечение собак при заболеваниях:

Сердечная недостаточность, вызванная дилатационной кардиомиопатией или недостаточностью распашного или трехстворного клапана, которая сопровождается характерными симптомами (кашель, задушка, неосмысленность, снижение активности, непереносимость физических нагрузках или асцит);

дилатационная кардиомиопатия в доклиничной стадии (безсимптомный ход с увеличением конечно-систолического и конечно-диастолического диаметра левого желудочка) в доберманов-пенчеров после эхокардиографической диагностики заболевания сердца;

миксоматозная митральная недостаточность сердца в доклиничной стадии (бессимптомный ход с систолическим митральным шумом и признаками увеличения размеров сердца) с целью отсрочки появления клинических симптомов сердечной недостаточности.

Пимобендан - производное соединение бензимидазол-пиридазинона, несимпатомиметическое, негликозидное инотропное вещество с выраженными сосудорасширяющими (вазодилататорными) свойствами.

В отличие от сердечных гликозидов позитивного инотропного действия пимобендана обусловлена повышением чувствительности к кальция миофиламентов сердечной мышцы и угнетением активности фосфодиэстеразы III (ФДЕ III). Судинорасширяющее действие также обеспечивается подавлением активности фосфодиэстеразы III. Благодаря положительному инотропному и вазодилататорному действию препарат при сердечной недостаточности повышает силу сердечных сокращений и уменьшает как передовую нагрузку, так и постонагрузку.

Биодоступность при пероральном применении равна 60-63% и значительно снижается при использовании с кормом.

Объем распределения составляет 2.6 л/кг. Это значит, что пимобендан распределяется в тканях равномерно. Среднее связывание с белками плазмы крови составляет 93%.

Деметируется путем окисления до основного активного метаболита (UD-CG 212) с последующим метаболическим преобразованием в конъюгаты II фазы UD-CG212 (глюкуроники и  сульфаты).

Период полувыведения из плазмы крови составляет 0,4±0,1 часа, соответствующий высокому клиренсу 90±19 мл/мин/кг и короткому среднему времени удержания 0.5±0,1 часа. Период полувыведения самого активного метаболита составляет 2.0±0.3 часа. Пимобендан практически полностью выводится из организма с желчью.

Способ применения и дозы

Препарат применяют перорально за час до кормления животного.

Доза предназначается врачом ветеринарной медицины индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и состояния животного. Суточная доза пимобендана составляет 0.2-0.6 мг на 1 кг массы тела, ее делят на два приема и дают утром и вечером. Рекомендуемая суточная доза – 0.5 мг на 1 кг массы тела.

Дозы препарата зависят от массы тела собаки и приведены в таблице.

Масса собаки, кг Суточная доза пимобендана, мг Количество таблеток в сутки

До 5 1,25 1/2

5-10 2,5 1

11-12 5,0 2

21-30 7,5 3

31-40 10,0 4

41-50 15,0 6

Для более точного дозирования таблетку можно разделить на две или четыре части.

При застойной сердечной недостаточности врач ветеринарной медицины подбирает индивидуальную дозу препарата для применения в течение всей жизни.

Препарат можно использовать вместе с диуретиками, например фуросемедом.

Предостережение

При применении в рекомендуемых дозах побочных явлений, как правило, не возникает.

Зродка появляется незначительный положительный хронотропный эффект (повышение частоты сердечных сокращений) и рвота. Однако его можно избежать, уменьшая дозу препарата. Иногда наблюдается транзиторная диарея, отсутствие аппетита или вялость. В некоторых случаях при длительном лечении пимобенданом у собак с митральной несовершенствой сердца проявляются увеличение регуляции митрального клапана.

Хотя связь с действием пимобендана четко не установлена, очень редко при лечении можно наблюдать признаки воздействия на первичный гемостаз (петехии на слизистых оболочках, подкожные кровотечения). Они исчезают после прекращения лечения.

При лечении собак с сахарным диабетом следует регулярно проверять уровень глюкозы в крови.

Животным, получающим пимобендан, рекомендуется проводить мониторинг сердечной деятельности.

Лабораторные исследования на крысах и кроликах не обнаружили тератогенного и фетототоксического действия пимобендана. Тем не менее он действует токсично на беременных самок и эмбриотоксично при применении в высоких дозах, а также выделяется с молоком. Безопасность препарата для беременных и кормящих сук не оценивали. Препарат может применяться во время беременности и лактации только после оценки пользы/рызика его использования, проводимого врачом ветеринарной медицины.

Во время фармакологических исследований не наблюдали взаимодействия между сердечным гликозидом уабаином (строфантином) и пимобенданом. Индукированное пимобенданом увеличение сократимости сердца ослабляется антагонистами кальция верапамилом и дилтиазэмом, а также β-антагонистом пропранолом.

Передозировка может вызвать положительный хронотропный эффект, рвоту, апатию, атаксию, шумы в сердце или гипотензию. В этой ситуации дозу препарата следует уменьшить и начать соответствующее симптоматическое лечение.

При длительном лечении (6 месяцев) здоровых собак породы бегль в дозах, превышающих рекомендуемую в 3 и 5 раз, у некоторых собак наблюдалось утолщение митрального клапана и гипертрофия левого желудочка. Эти изменения имеют фармакодинамическое происхождение.

Персонал, который работает с препаратом, должен соблюдать основные правила гигиены и безопасности, принятых при работе с ветеринарными препаратами.

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре от +4 °С до +25 °С.