Біцилін-3 (600 000 ОД)

Для лікування тварин, хворих на стрептококову септицемію, сапом, крупозній і катаральну пневмонію, стахіботріотоксикоз, стрептококоз, стафілококом. БІЦИЛІН®-3 порошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення 600000 ОД, 1200000 ОД Фармакотерапевтична група: антибіотик-пеніцилін биосинтетический Лікарська форма: порошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення бензилпеніцилін натрію (бензилпеніциліну натрієва сіль) або бензилпеніцилін калію (бензилпеніциліну калієва сіль) 200000 ОД 400000 ОД Опис: Білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком порошок, що утворює при додаванні води стійку суспензію. Фармакологічна дія Фармакодинаміка. Комбінований бактерицидний препарат 3 солей бензилпеніциліну: дибензил-этлендиаминовой, прокаиновой, натрієвої або калієвої, що володіють тривалим дією. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Активний відносно грампозитивних збудників: Staphylococcus spp. (необразующих пеніциліназу), Streptococcus spp., в т. ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаеробних спороутворюючих паличок: Clostridium spp., Bacillus anthracis, Actinomyces israelii; грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. До дії препарату стійкі штами Staphylococcus spp., утворюють пеніциліназу. Фармакокінетика Після внутрішньом'язовому введення повільно всмоктується з вивільненням з депо бензилпеніциліну. При одноразовому введенні зберігається в середній терапевтичній концентрації 6-7 діб. Час, необхідний для досягнення максимальної концентрації (TCmax) в плазмі - 12--24 год після ін'єкції. На 14 день після введення 2.4 млн ОД концентрація в сироватці крові становить 0.12 мкг/мл; на 21 день після введення 1.2 млн ОД - 0.06 мкг/мл (1 ОД = 0.6 мкг). Проникнення у рідини висока, тканини - низьке. Зв'язок з білками плазми - 40-60%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється в молоці матері. Метаболізується незначна, виводиться переважно нирками в незміненому вигляді. Показання до застосування Інфекції (у дорослих), викликані чутливими мікроорганізмами: сифіліс та ін. захворювання, що викликаються блідими трепонемами (фрамбезия), стрептококові інфекції (крім інфекції, викликані стрептококами групи В) - гострий тонзиліт, скарлатина, ранові інфекції, бешихове запалення; ревматизм (профілактика). Протипоказання Гіперчутливість до препаратів групи пеніциліну та інших бета-лактамних антибіотиків, до прокаїну. З обережністю: вагітність, період лактації, ниркова недостатність, до алергічні захворювання, включаючи бронхіальну астму, поліноз (у т. ч. в анамнезі), псевдомембранозний коліт. Застосування при вагітності та в період лактації Застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Спосіб застосування та дози Вводять глибоко внутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза в дозі 300 тис. ОД. При необхідності 2 ін'єкції роблять в різні сідниці. Повторні ін'єкції проводять на 4 добу після попередньої ін'єкції. У дозі 600 тис. ОД вводять 1 раз у 6 днів. При лікуванні первинного і вторинного сифілісу разова доза препарату становить 1.8 млн ОД. Курс лікування складається з 7 ін'єкцій. Перша ін'єкція проводиться у дозі 300 тис. ОД., друга ін'єкція - через 1 добу в повній разовій дозі, наступні ін'єкції проводять 2 рази в тиждень в повній разовій дозі. При лікуванні вторинного рецидивного і прихованого раннього сифілісу для першої ін'єкції використовується доза 300 тис. ОД., для наступних ін'єкцій - 1.8 млн ОД. Ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. Курс лікування - 14 ін'єкцій. Побічна дія Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема, рідко анафілактичний шок. Артралгія, лихоманка, ексфоліативний дерматит; стоматит, глосит; анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпокоагуляція. При тривалій терапії - суперінфекція стійкими мікроорганізмами і грибами. Передозування: даних щодо передозування немає. Взаємодія з іншими лікарськими засобами Бактерицидні антибіотики (в т. ч. цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) надають синергидное дію; бактеріостатичні (у т. ч. макроліди, хлорамфенікол, линкозамиды, тетрацикліни) - антагоністичну. Знижує ефективність пероральних контрацептивів і етинілестрадіолу - ризик розвитку кровотеч «прориву». Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати, що знижують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію пеніцилінів. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірної висипки). Особливі вказівки При появі будь-якої алергічної реакції потрібно негайне припинення лікування. Не можна вводити підшкірно, внутрішньовенно, ендолюмбально, а також у порожнини тіла. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд. При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. У зв'язку з можливістю розвитку грибкових уражень доцільно призначати вітаміни групи В та аскорбінову кислоту, а при необхідності - ністатин і леворин, при ознаках генералізації інфекції - флуконазол. Необхідно враховувати, що застосування препарату в недостатніх дозах або занадто раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників. У рідкісних випадках можливий розвиток анафілактичного шоку. При появі перших ознак анафілактичного шоку повинні бути прийняті термінові заходи для виведення хворого з цього стану: введення норадреналіну, глюкокортикостероїдів, при необхідності проводять штучну вентиляцію легенів. Форма випуску Порошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення 600000 ОД, 1200000 ОД. По 600000 ОД і 1200000 ОД у флаконах місткістю 10 мл 1, 5 або 10 флаконів разом з інструкцією для застосування в картонній пачці. Умови зберігання Список Б. У сухому місці при температурі від 8 до 15°С. Зберігати в місцях, недоступних для дітей. Строк придатності - З роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності.